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[Le Modafinil]

C'est une substance simple mais puissante. La clairance du modafinil et du N-desméthylmodafinil diffère selon le génotype CYP2C19, de sorte que les individus homozygotes pour le génotype CYP2C19*1*1 ont une clairance significativement plus faible du modafinil, par rapport aux hétérozygotes CYP2C19*1*2 ou aux homozygotes CYP2C19*1*3 (40 % contre. C'est un agent améliorant la libération de DA. L'énantiomère R du modafinil a une plus grande affinité pour les récepteurs cérébraux que le (S)-modafinil. Il est aussi parfois utilisé pour contrer la somnolence associée aux personnes obèses. En effet, il est indétectable dans le sang s'il est pris à doses thérapeutiques mais détectable si la dose efficace a été dépassée. Le modafinil bloque également les récepteurs cérébraux de la noradrénaline et de la sérotonine et réduit l'affinité des récepteurs de l'adénosine pour l'adénosine. Le nom Modafinil vient de la structure chimique du médicament. Le modafinil n'est généralement pas administré avec de la nourriture, bien que des nausées puissent survenir si cela est fait. Presque tous ceux qui utilisent le modafinil rapportent qu'il abaisse également la tension artérielle d'une personne. C'est un dérivé de l'amphétamine. Aux États-Unis, le modafinil est un médicament délivré uniquement sur ordonnance et a une catégorie de grossesse D de la FDA. Le modafinil est une poudre cristalline blanche à blanc cassé, soluble dans l'eau. nootropique achat La demi-vie des personnes âgées utilisant des doses plus élevées est d'environ 4 à 6 jours. Les femmes enceintes ou qui envisagent de devenir enceintes ne doivent pas les prendre. On pense que le modafinil a des effets favorisant l'éveil par les mécanismes suivants : Le modafinil est un médicament délivré sur ordonnance (autorisé au Royaume-Uni) développé dans les années 1970 par la société pharmaceutique française Academia et les laboratoires Lafon, pour le traitement de la narcolepsie et de l'insomnie du travail posté. Les patients sont encouragés à augmenter leur dose jusqu'à ce qu'ils atteignent un niveau de vigilance approprié et doivent être avertis de le faire lentement. Le modafinil est administré par voie orale. Le médicament se compose de 99,5 % d'énantiomère R de modafinil et des 0,5 % restants d'énantiomère S n'ayant pas réagi. Ce domaine n'a pas fait l'objet de recherches approfondies dans les revues médicales, il peut donc être difficile de trouver des études sur l'efficacité du modafinil. Les effets secondaires du modafinil comprennent un certain nombre d'effets secondaires mineurs. La substance active est un mélange racémique de D- et L-thréo-modafinil. La plupart des gens ont besoin de trois ou quatre jours avant que leur médicament ne devienne efficace. Provigil (modafinil, sous le nom de marque Provigil entre autres) est le premier membre d'une classe de médicaments connus sous le nom d'agents favorisant l'éveil, plus communément appelés alternatives au modafinil. Il est également utilisé hors AMM pour améliorer les performances cognitives chez les personnes en bonne santé, dans le but d'augmenter l'éveil et la vigilance. Lorsqu'elle est prise avec un médicament au coucher pour traiter les troubles du sommeil, la combinaison peut être plus efficace qu'une monothérapie avec l'un ou l'autre médicament.

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Modafinil a d'abord été mis à disposition par le pharmacien français Michel Jouvet. Le modafinil est un dérivé de la phénéthylamine et de l'amphétamine. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés et de gélules à libération prolongée. Il a été démontré que le modafinil augmente la dopamine et la noradrénaline dans le cerveau, les neurotransmetteurs centraux associés à l'humeur et à l'attention. Aucune étude n'a été faite pour prouver que l'amélioration cognitive se produit par ce mécanisme. Chez les personnes atteintes de narcolepsie, il a été démontré que le modafinil améliore le sommeil, réduit la somnolence diurne et améliore les performances cognitives et la vigilance, par rapport au placebo ou à d'autres stimulants. Il agit en augmentant les neurotransmetteurs noradrénaline et dopamine dans le système nerveux central. À cet égard, le modafinil est un agent noradrénergique qui agit sur des récepteurs noradrénergiques spécifiques dans le locus ceruleus, la zone du cerveau qui régule l'éveil. Utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie ou au trouble du sommeil lié au travail posté, le modafinil est utilisé pour aider les personnes souffrant de troubles du sommeil (insomnie) à s'améliorer et à rester endormies pendant la nuit. Le modafinil agit plus longtemps que la caféine. Il est principalement disponible en comprimés de 200 mg et en comprimés de 100 mg aux États-Unis. Les principales cibles du modafinil sont les récepteurs de la dopamine dans le système nerveux central. Le modafinil était initialement utilisé par les personnes souffrant de troubles du sommeil, mais la stratégie marketing a changé en 2008, lorsque la société pharmaceutique Cephalon a changé sa stratégie de ne le vendre qu'aux personnes souffrant de troubles du sommeil, le transformant en une "thérapie dopaminergique pour la vie quotidienne". modafinil generique Il est généralement administré le matin. Sur la base de ces découvertes, les chercheurs pensent que ce médicament peut être considéré comme un modulateur des récepteurs de l'adénosine. Utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie ou au trouble du sommeil lié au travail posté, le modafinil est utilisé pour aider les personnes souffrant de troubles du sommeil (insomnie) à s'améliorer et à rester endormies pendant la nuit. Il est excrété principalement dans l'urine et les fèces. Le prendre en continu au fil du temps a produit des résultats mitigés. Son utilisation aux États-Unis n'a été approuvée pour aucune indication clinique. Le modafinil est généralement administré pour favoriser l'éveil et soulager les symptômes de somnolence. Dans les études animales, il a été démontré que le modafinil améliorait les performances cognitives dans des tests tels que la capacité à retenir des informations à l'esprit, l'attention et l'apprentissage. Ses effets sont similaires à ceux du méthylphénidate, un stimulant similaire sur ordonnance utilisé comme traitement à court terme de la narcolepsie et du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité. Il agit comme un promédicament et est converti en ʻexoʼ-modafinil.

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Aux Г‰tats-Unis, la version Г  100 mg est disponible sans ordonnance, mais uniquement pour les personnes de plus de 18 ans. Le modafinil est Г©galement utilisГ© dans la recherche sur les performances sportives. MГЄme ainsi, de nombreuses personnes prenant du modafinil Г©prouvent de la somnolence ou de la sГ©dation pendant les premiГЁres heures d'utilisation. Le modafinil a Г©galement des actions sur le cycle du sommeil, stimulant l'activitГ© de l'hypothalamus. Le mГ©dicament rend les cellules qui sГ©crГЁtent la dopamine dans le cerveau plus sensibles Г  l'adГ©nosine, qui est naturellement gГ©nГ©rГ©e par le cerveau et qui rГ©gule les signaux de somnolence dans le cerveau. Pendant ce temps, Jouvet Г©tudiait le rГґle des hamartomes hypothalamiques (HH), une croissance anormale de tissu trouvГ©e chez de nombreux patients atteints de narcolepsie sГ©vГЁre. Cela peut augmenter le temps passГ© Г©veillГ© pendant la nuit sans affecter la quantitГ© de sommeil. Le modafinil est prГ©sentГ© dans une capsule blanche ou blanc cassГ© (avec le numГ©ro "200" ou "300" gravГ© sur la capsule), et sera gГ©nГ©ralement avalГ© avec de l'eau ou une boisson gazeuse faible en gras. Il est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les principaux mГ©tabolites actifs sont le 4-hydroxy-modafinil et le N-desmГ©thyl-modafinil. modafinil Michels et Jon M. Le dosage pharmaceutique global est de 200 mg. Dans les tests cellulaires, le modafinil a montrГ© une puissance rГ©duite par rapport Г  un certain nombre d'autres systГЁmes de monoamine, y compris la sГ©rotonine, la noradrГ©naline et la phГ©nylГ©thylamine, mais pas la dopamine. Aux Г‰tats-Unis, le prix de gros du modafinil Г©tait d'environ 5,0 millions de dollars en 2017. Chez l'adulte, la dose maximale recommandГ©e est d'environ 400 mg par jour, alors que chez l'enfant, une dose quotidienne maximale d'environ 200 mg est recommandГ©e. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil fonctionne mieux chez les personnes atteintes du syndrome des jambes sans repos ou d'affections similaires dues Г  une carence en dopamine. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Lorsqu'il est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin, gГ©nГ©ralement moins d'une heure avant un horaire de travail ou scolaire important. Le modafinil est utilisГ© en mГЄme temps dans une journГ©e comme stimulant car il aide Г  prГ©venir la somnolence, augmente la vigilance et diminue la fatigue tout au long de la journГ©e. Il ne montre aucune affinitГ© pour d'autres systГЁmes de neurotransmetteurs, y compris les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine ou le transporteur de la recapture de la dopamine.

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Le modafinil augmente les niveaux cГ©rГ©braux de dopamine et d'acГ©tylcholine, tout en diminuant les niveaux de noradrГ©naline. Le modafinil peut Г©galement jouer un rГґle dans l'Г©veil du cycle du sommeil. Les symptГґmes d'une consommation excessive comprennent la somnolence, les Г©tourdissements, l'hyperactivitГ©, l'irritabilitГ©, la difficultГ© Г  rester Г©veillГ© et Г  se concentrer, l'hypertension artГ©rielle et les palpitations cardiaques. Il est possible que le modafinil interagisse avec d'autres mГ©dicaments et supplГ©ments Г  base de plantes et diГ©tГ©tiques pour provoquer des effets secondaires. La dopamine est associГ©e Г  l'Г©veil, Г  la motivation et Г  de bons В«sentimentsВ» dans le cerveau. Le modafinil a fait l'objet de quelques essais sur des animaux en tant que traitement potentiel de la schizophrГ©nie et en est aux premiers stades des essais sur l'homme. Les comprimГ©s de modafinil sont gГ©nГ©ralement pris par voie orale, avec une dose cible de 100 Г  200 mg, pris le matin. ГЂ une dose quotidienne moyenne de 400 Г  1200 mg, la concentration plasmatique efficace habituelle est d'environ 500 ng/mL. Il peut ГЄtre utilisГ© pour les adultes et les enfants de plus de 10 ans. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne pathologique. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique sous forme de comprimГ©s oraux et de patch. Le modafinil a un dГ©but d'action rapide d'environ deux heures, mais son effet semble persister pendant environ 20 heures, ce qui le rend idГ©al pour une utilisation en milieu de travail. Il augmente le taux de dГ©clenchement des neurones dopaminergiques dans le cerveau. Les scientifiques recherchent un marqueur dans le liquide cГ©phalo-rachidien pour tester la narcolepsie. Il s'agit d'un mГ©lange racГ©mique synthГ©tique de deux isomГЁres optiques (Г©nantiomГЁres) : un Г©nantiomГЁre R et un mГ©lange racГ©mique des deux isomГЁres de propylhexГ©drine (PR), ®- et (S)-modafinil (R- et S-PR) . modafinil Le modafinil est un stimulant du SNC. L'ingrГ©dient actif du modafinil est un produit chimique connu sous le nom d'adrafinil, qui a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois en 1968. Modafinil, ou Provigil, est un mГ©dicament d'ordonnance qui est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence dans la narcolepsie. Le composГ© chimique modafinil a une formule molГ©culaire de C15H15NO2, un poids molГ©culaire de 271,25 g/mol et un point de fusion de 263В°C. Les changements cognitifs peuvent inclure des Г©tourdissements, des maux de tГЄte, une fatigue inhabituelle et de la colГЁre. L'utilisation du modafinil peut ГЄtre une alternative intГ©ressante pour les patients qui souhaitent arrГЄter de consommer des substances et qui ne tolГЁrent pas les stimulants traditionnels. LibГ©ration prolongГ©e : 180 mg. Dans certaines Г©tudes, le modafinil n'a montrГ© aucun effet positif significatif sur les performances attentionnelles dans des conditions oГ№ la cafГ©ine et d'autres stimulants amГ©lioraient significativement les performances. Le mГ©dicament a Г©tГ© testГ© dans plus de 120 essais humains bien conГ§us. Ces effets crГ©ent un Г©tat neurochimique qui amГ©liore l'Г©veil. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utile pour traiter les personnes souffrant de somnolence diurne excessive. Il agit principalement en augmentant les niveaux de dopamine (DA), un neurotransmetteur qui joue un rГґle dans les voies de rГ©compense et le contrГґle moteur. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil provoque une augmentation du nombre de neurones corticolimbiques, dont les messagers chimiques sont libГ©rГ©s, en particulier l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), un neurotransmetteur inhibiteur. Pour dГ©velopper une tolГ©rance au modafinil, vous pouvez augmenter la dose Г  100 mg, 150 mg ou 200 mg par jour.

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L'un des mécanismes du modafinil consiste à inhiber l'enzyme alanine aminotransférase. Le modafinil réduit la somnolence diurne excessive sans nuire aux performances chez les personnes normales en bonne santé ou les personnes en mauvaise santé qui ont une condition particulière, comme la narcolepsie ou l'apnée obstructive du sommeil. Le chlorhydrate de modafinil est une poudre cristalline blanche à blanc cassé. En raison de la grande quantité d'informations erronées sur Internet, l'achat de modafinil auprès de toute personne autre qu'un médecin agréé peut constituer un problème de sécurité. Modafinil est un médicament sur ordonnance. L'achat de modafinil dans une pharmacie locale nécessite soit une ordonnance, soit l'appel de votre médecin et l'obtention d'un script. En juillet 2016, la Food and Drug Administration (FDA) avait émis une mise en garde contre l'utilisation du modafinil, déclarant : « Les femmes qui tombent enceintes pendant qu'elles prennent ces médicaments ne doivent pas allaiter. Il a été développé dans les années 1970 par la société française Lafon Laboratories (maintenant Eutropin), et on pense qu'il agit en bloquant les récepteurs neuronaux de l'adénosine et en induisant ainsi l'éveil. Le modafinil est connu pour interagir avec la dopamine, qui est un neurotransmetteur naturel dans le cerveau. Bien qu'il soit considéré comme ayant une courte demi-vie, une dose quotidienne de 100 mg équivaut à l'utilisation de 25 mg trois fois par jour. Les personnes atteintes de narcolepsie peuvent éprouver de la somnolence diurne à la suite de plusieurs épisodes de sommeil à mouvements oculaires rapides, un trouble du sommeil où les personnes peuvent éprouver des contractions musculaires. Le modafinil est le premier stimulant favorisant l'éveil aux États-Unis et en Europe. modafinil europe Il a été suggéré qu'il est tout aussi efficace pour le traitement du trouble du travail posté qu'une alternative, par ex. Le modafinil ne doit pas être utilisé avec des IMAO ou certains médicaments métabolisés par la même enzyme car il peut provoquer une activité excessive de la sérotonine. Il ne doit pas être utilisé par les personnes ayant des antécédents de problèmes cardiovasculaires non contrôlés et celles souffrant d'arythmies connues ou suspectées. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) et agit principalement en se liant aux protéines de transport des catécholamines du cerveau pour augmenter les concentrations de ces neurotransmetteurs, notamment la noradrénaline et la dopamine. Il est déconseillé aux personnes cardiaques. Le modafinil est également parfois utilisé hors AMM pour aider les personnes souffrant d'apnée du sommeil et d'autres problèmes similaires à se réveiller avant de s'évanouir par manque de sommeil. Des études sur le mécanisme d'action ont montré qu'il augmente l'éveil par l'amélioration des voies noradrénergiques et inhibitrices dans le système limbique. Un traitement à court terme (3 à 12 mois) avec le modafinil diminue la latence du sommeil jusqu'aux siestes complètes. La forme à libération immédiate du modafinil est vendue en comprimés de 150 mg, 300 mg, 450 mg et 600 mg. Il a été rapporté que l'utilisation hors AMM du modafinil augmentait la vigilance, l'éveil et la vigilance chez les personnes souffrant de troubles du sommeil. Cependant, il semble que le modafinil n'affecte que le sous-type du récepteur dopaminergique 2 (D2), qui n'est pas le même que le méthylphénidate, qui stimule les sous-types D2 et D3. Le modafinil peut être décomposé par le foie en métabolites qui sont excrétés dans l'urine. Il existe plusieurs formes posologiques différentes; cependant, il a été constaté que les doses varient considérablement dans le traitement de troubles du sommeil spécifiques. La dose recommandée est de 100 à 200 mg à la fois, jusqu'à 400 mg par jour.

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Le modafinil a fait l'objet de nombreuses études scientifiques, bien qu'il n'apparaisse généralement pas dans la plupart des manuels de psychiatrie. Le modafinil a été approuvé pour la première fois pour le traitement de la somnolence excessive dans le traitement de la narcolepsie en 1996 aux États-Unis. Le modafinil inhibe la formation de mélatonine, ce qui signifie qu'il est peu probable que les gens se réveillent trop tôt le matin. En 1988, les laboratoires Jouvet et Lafon ont obtenu un brevet français pour l'utilisation du modafinil dans le traitement des troubles du sommeil dont la narcolepsie, ainsi que le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH), la somnolence diurne excessive et les troubles du travail posté. Le modafinil fait partie d'une classe de médicaments appelés "agents favorisant l'éveil", ou WPM, une classe thérapeutique qui comprend le modafinil. Ceci est dû en grande partie à son effet dopaminergique et sérotoninergique. Le modafinil, également connu sous le nom de citrate de modafinil, est un stimulant qui agit en augmentant la production de dopamine dans le cerveau. L'ingrédient actif est le même dans toutes les versions de Modafinil. Il est généralement pris le matin, le midi ou le soir. En outre, il est utilisé pour le traitement de la somnolence due à l'apnée obstructive du sommeil et au trouble du sommeil lié au travail posté. Sous forme liquide, il se présente généralement sous forme de solution. modafinil europe Il peut également être commercialisé sous de nombreuses marques à l'échelle internationale, notamment Alertec, Alertec-D, Armodafinil, Nozodone, Nozodone avec caféine, Redelit, Sarodafinil. Il est légèrement moins efficace pour inhiber la recapture de la dopamine. Ce n'est pas un choix sûr ou approprié pour une personne ayant des antécédents de psychose ou de psychose, ou pour les personnes ayant des antécédents d'hypersensibilité au modafinil, aux amphétamines ou à d'autres stimulants du SNC. Provigil, modafinil ou adrafinil sont indiqués pour le traitement de la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté. Les effets du médicament sont maximaux après 2,5 heures et durent 10 heures. L'effet du modafinil est dose-dépendant et dure plus longtemps que la durée du stimulant. L'AMPc agit à son tour comme un messager dans une série complexe de processus chimiques dans le cerveau. Il entre en compétition avec l'adénosine pour se lier aux récepteurs de l'adénosine dans le cerveau. Utilisez toujours Modafinil uniquement comme indiqué. Le modafinil est un dérivé de l'indoléthylamine qui est une substance favorisant l'éveil (un chronoammoniac) qui est chimiquement liée aux amphétamines, aux indolealkylamines et aux indoles.

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